Бромокриптин-Рихтер таблетки 2,5 мг №30

Состав и описание

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: бромокриптина мезилат - 2,87 мг, что эквивалентно 2,5 мг бромокриптина.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон К30, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Описание: таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой "2.5" - на другой.

Фармакодинамика

Производное спорыньи, стимулятор центральных и периферических 02-дофаминовых рецепторов. Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и количество кист в молочной железе за счет устранения дисбаланса уровней прогестерона и эстрогенов. Нормализует секрецию лютеинизирующего гормона, уменьшает выраженность синдрома поликистозных яичников. Останавливает рост и уменьшает размеры пролактинсекретирующих аденом гипофиза. В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела и черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы и восстанавливает нейрохимический баланс в этих структурах. Оказывает противопаркинсоническое действие (уменьшаеттремор, ригидность и замедленность движений во всех стадиях болезни Паркинсона).

Подавляет секрецию соматотропного и адренокортико-тропного гормонов гипофиза, не оказывая влияния на другие гормоны гипофиза, если их концентрация находится в пределах нормы.

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 часа, максимальный эффект наблюдается через 8 часов; противопаркинсонический эффект - через 30-90 минут, максимальный эффект -через 2 часа; снижение соматотропного гормона — через 1-2 часа. Максимальный эффект достигается через 4-8 недель терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 30%. Биологическая доступность - 6% в результате первичного метаболизма в печени. Связь с белками (альбуминами) плазмы - 90-96%. Проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 часа. Период полувыведения двухфазный: а-фаза -4-4,5 часа, окончательная фаза - 15 часов. Выведение осуществляется в виде метаболитов, преимущественно сжелчью и б% - почками.

Показания

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие:

пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея с галактореей или без нее; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, связанная с приемом лекарственных средств (некоторых психостимуляторов, гипотензивных средств), пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников, ановуляторные циклы (в дополнении к терапии антиэстрогенами, например кломифеном).

Предменструальный синдром (болезненность грудных желез, отеки, метеоризм, нарушения настроения). Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипо-гонадизм (олигоспермия, отсутствие либидо, импотенция).

Пролактиномы; консервативное лечение пролактинсекре-тирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Акромегалия: как дополнительное средство в комплексной терапии вместе с лучевым и оперативным лечением, либо в особых случаях как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Подавление лактации: профилактика или подавление послеродовой лактации по медицинским показаниям: после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия при предменструальном синдроме или без него; масталгия с доброкачественными узловыми иликистозными изменениями железы; доброкачественные узловые или кистозные изменения, особенно фибрознокистозная мастопатия.

Все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитного паркинсонизма (монотерапия или в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к бромокриптину, любому вспомогательному веществу препарата или другим алкалоидам спорыньи; неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде; гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия); послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; цереброваскулярные заболевания в анамнезе; облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; височный артериит; язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения; сепсис; тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет (безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

дети старше 7 лет и подростки до 18 лет; пациенты старше 65 лет; пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе); болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами препарата); нарушение функции печени; почечная недостаточность тяжелой степени; беременность (у пациенток с аденомой гипофиза); послеродовый период; особую осторожность следует соблюдать при применении бромокриптина в послеродовом периоде у пациенток с артериальной гипертензией, недавно принимавших сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин); одновременное проведение гипотензивной терапии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность:

В случае диагностирования беременности на фоне терапии бромокриптином прием препарата следует прекратить, за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена бромокриптина во время беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене бромокриптина у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головных болей или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

Период грудного вскармливания:

Т.к. бромокриптин подавляет секрецию молока, применение его в период грудного вскармливания противопоказано, за исключением необходимости подавления лактации по медицинским показаниям.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции.

Предменструальный синдром: лечение начинать на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).

Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут. Пролактиномы, по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, обеспечивающих желаемый уровень пролактина в крови. Акромегалия, начальная доза по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, затем в зависимости от клинического и побочных эффектов суточную дозу можно постепенно увеличить до 10-20 мг. Прекращение лактации, в первый день по 1,25 мг 2 раза (утром и вечером), затем в течение 14 дней по 2,5 мг 2 раза в сутки. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 часа после них - после стабилизации жизненноважных функций организма. Через 2-3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, возобновление приема препарата в течение еще 1 недели в той же дозе ведет к прекращению секреции.

Послеродовое нагрубание молочных желез: 2,5 мг однократно, спустя 6-12 часов дозу можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает. Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут.

Болезнь Паркинсона, для обеспечения оптимальной переносимости лечение начинают с небольшой дозы: 1,25 мг 1 раз в сутки, желательно вечером, в течение 1 недели. Дозу постепенно, еженедельно повышают на 1,25 мг, распределяя на 2-3 приема в день.Терапевтический эффект наступает в течение 6-8 недель лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая ее на 2,5 мг/сут.

Средняя терапевтическая доза для моно- и комбинированной терапии - 10-40 мг/сут. В случае развития побочных эффектов суточную дозу необходимо снизить, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 недели. При исчезновении нежелательных реакций дозу можно вновь увеличить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики головокружения, тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные средства за 1 час до приема препарата.

Рекомендуется периодический контроль артериального давления, функции почек и печени, при паркинсонизме - дополнительно функции сердечно-сосудистой системы, картины крови.

Следует предупреждать женщин о возможности раннего послеродового зачатия, т.к. лечение бромокриптином после родов может ускорить возобновление функции яичников.

В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза после прекращения лечения бромокриптином необходим регулярный контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения.

При артериальной гипертензии, резкой, стойкой головной боли с нарушением остроты зрения или без нарушения зрения следует прекратить лечение бромокриптином и провести обследование пациента.

Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости полости рта более 2 недель необходимо проконсультироваться с врачом. При наличии психических расстройств назначение больших доз требует особой осторожности.

При лечении заболеваний, не сопровождающихся гиперпролактинемией, назначают наименьшую эффективную дозу бромокриптина.

При развитии плевро-пульмональных симптомов (инфильтрата в легких, плеврального выпота) следует прекратить лечение и провести тщательное медицинское обследование больного.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, редко -ортостатическая гипотензия, утомляемость (эти побочные явления не требуют прекращения лечения), инфаркт миокарда, инсульт, запор, сонливость, внезапное засыпание, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, нарушение зрения, снижение остротызрения, сухость во рту, кариес, болезни пародонта, орока ндиоз, заложенность носа, аллергическая кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.

При длительной терапии - симптом Рейно; при лечении паркинсонизма большими дозами - спутанность сознания, обмороки, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, ретроперитонеальный фиброз (боли в животе, спине, снижение аппетита, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).

Передозировка

Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Взаимодействие

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает эффекты леводопы, гипотензивных лекарственных средств.

Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и максимальную концентрацию в плазме.

При назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокар-базин, селегилин, алкалоиды спорыньи (нельзя применять вместе), локсапин, метилдофа, метоклопрамид, молин-дон, резерпин, тиоксантины повышают концентрацию в плазме и способствуют развитию побочных реакций. Препараты, обладающие антидофаминовым действием: бутирофеноны, фенотиазины могут ослаблять действие бромокриптина.

Прием этанола приводит к развитию дисульфирамопо-добных реакций.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить взащищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.