Дротаверин таблетки 40 мг №20

Состав и описание

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кислота стеариновая.

Описание:

Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглой формы двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Всасывание:

При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — около 100%. Cmax в сыворотке достигается через 45-60 мин.

Распределение:

Дротаверина гидрохлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм:

Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.

Выведение:

Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов — на 50% с мочой и на 30% — с калом.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита; головные боли тензионного типа; в акушерстве и гинекологии: альдисменорея, для уменьшения повышенного тонуса матки в период беременности, при угрожающем аборте.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; детский возраст до 12 лет; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

C осторожностью:

Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение дротаверина во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 12 лет – 40 мг 1-2 раза в сутки.

Предостережения, контроль терапии

Применение лекарственного средства при гипотензии требует повышенной осторожности.

Таблетки дротаверина содержат 53 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 159 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная лекарственная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор;

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение, гипотензия.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.