Пирацетам р-р для в/вен и в/мыш введ. 200 мг/мл амп. 5 мл №10

Состав и описание

Одна ампула (5 мл) содержит:

действующего вещества:пирацетама – 1000,0 мг;

вспомогательные вещества:натрия ацетат тригидрат, раствор кислоты уксусной 30 %, воду для инъекций.

Описание:прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболитические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристикикрови и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов ивосстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способностьпоследних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности.

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностейпосле нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикацииили травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Сmах в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%.

После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Cmax) составляет 84 мкг/мл, после многократного приёма 3,2 г 3 paзa в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в сыворотке крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Сmах на 17% и увеличивает время его достижения (Tmax) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) нa 30 % больше, чем у мужчин.

Распределение и метаболизм:

Vd составляет около 0,6 л/кг. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам концентрируется в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Пирацетам проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме.

Введение:

Т1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, Т1/2из спинномозговой жидкости - 6-8 ч.

80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путемклубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 увеличивается (при терминальнойхронической почечной недостаточности - до 59 часов).

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Показания

— симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое ле-чение хронического психоорганического синдрома);

— пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Противопоказания

— индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

— психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

— хорея Гентингтона;

— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

— терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

— беременность и период лактации.

С осторожностью:

С осторожностью использовать у пациентов с нарушениями гемостаза,хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультомили внутримозговым кровоизлиянием, у пациентов, принимающих антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.

Пирацетам не следует назначать при беременности.

Пирацетам проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.Концентрация пирацетама в крови у новорожденных животных достигает70-90 % от его концентрации в крови у матери.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе: 0,9 % изотонический раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы.

Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.

При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл лекарственного средства содержится 200 мг пирацетама.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома:в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2-2,4 г/сут, а в течение первой недели - 4,8 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии:лечение начинают с дозы7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозуили отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня сцелью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или при незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.

Предостережения, контроль терапии

B связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам снарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвеннаяболезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам,принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуетсярегулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренсакреатинина.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение у детей.Применение лекарственного средства у детей до18 лет не рекомендовано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируют в зависимости от частоты ихвозникновения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения

Со стороны нервной системы и психики: часто: нервозность, гиперкинезия; нечасто: депрессия, сонливость; частота неизвестна: головокружение,головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, тремор, спутанность сознания.

Со стороны крови и лимфатической системы:частота неизвестна: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы:частота неизвестна: анафилактоидныереакции, гиперчувствительность.

Со стороны пищеварительной системы:частота неизвестна: боли вживоте, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота.

Со стороны кожных покровов:частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Нарушение метаболизма и питания: часто: увеличение массы тела.

Со стороны половой системы:частота неизвестна: половое возбуждение.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна: вертиго.

Общие расстройства:нечасто: астения.

Сосудистые расстройства: редко: тромбофлебит (для инъекционнойформы), артериальная гипотензия (для инъекционной формы).

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных вданной инструкции, следует обратиться к врачу.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление выраженности побочных эффектов, появление абдоминальной боли, диареи с примесью крови.

В случае появления симптомов передозировки необходимо обратитьсяк врачу. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Согласно результатам исследования пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-З,5, но по сравнению с эффектамиодного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/суткизначительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: Vw: RCo), a также вязкость крови и сыворотки.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводитсяв неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9,2C19, 2D6, 2Е1и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Кі), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов c эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин,фенитоин, фенобарбитал, вальпроаты).

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменяласьпри приеме 1,6 г пирацетама.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.