Антибиотик, цефалоспорин. Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов и др.
- Производитель: Красфарма ПАО
- Действующее вещество: Цефазолин
- Код АТХ: J01DB04 Сefazolin
- Все формы: Цефазолин
Состав
Состав: цефазолин натрия в пересчете на цефазолин 0,5 г, 1,0 г.
Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus sрр., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia sрр., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus sрр.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно - 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Сmах) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения ТСmах в конце инфузии, Сmах — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 — 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Сmах в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, дети до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью.Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Применение цефазолина при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).
Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Инфекции легкой степени тяжести:
Разовая доза 500мг каждые 8 час, суточная доза 1,5г.
Разовая доза 1 г каждые 12 час, суточная доза 2 г.
Неосложненные инфекции:
Разовая доза 1 г каждые 12 час, суточная доза 2 г.
Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции:
Разовая доза 1 г каждые 6-8 час, суточная доза 3-4 г.
Инфекции, угрожающие жизни:
Разовая доза 1-1,5 г каждые 6 час, суточная доза 4-6 г.
Максимальная суточная доза - 6 г.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в, 1,0 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1,0 г — во время операции и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):
При клиренсе креатинина (КК) 55 мл/мин и более, креатинине плазмы 1,5 мг% и менее: суточная доза - в обычной дозе и интервалах между введениями без изменений.
При клиренсе креатинина (КК) 54-35 мл/мин, креатинине плазмы 3-1,6 мг%: суточная доза - в обычной дозе и интервалы между введениями 12 ч.
При клиренсе креатинина (КК) 34-11 мл/мин, креатинине плазмы 4,5-3,1 мг%: суточная доза - в 1/2 обычной дозы и интервалы между введениями 12 ч.
При клиренсе креатинина (КК) 10 мл/мин и менее, креатинине плазмы 4,6 мг% и более: суточная доза - в 1/2 обычной дозы и интервалы между введениями 24 ч.
Детям старше 1 месяца — 25-50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:
Клиренс креатинина (КК) 70-40 мл/мин: суточная доза составляет 60% средней суточной дозы, интервал между введениями 12 ч.
Клиренс креатинина (КК) 40-20 мл/мин: суточная доза составляет 25% средней суточной дозы, интервал между введениями 12 ч.
Клиренс креатинина (КК) 5-20 мл/мин: суточная доза составляет 10% средней суточной дозы, интервал между введениями 24 ч.
Приготовление растворов для инъекций.Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5% раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. При лечении детей 1-12 месяцев не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.
Предостережения, контроль терапии
При применении препарата возможно обострение заболеванийжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи,характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержатьсяот употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении — флебит.
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Передозировка
Симптомы:головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.
Лабораторные показатели:повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.
Меры по оказанию помощи при передозировке:немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков” происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Условия и сроки хранения
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
- Производитель Красфарма ПАО
- Рецептурный отпуск 1
- Форма выпуска Раствор для инъекций
- Категория Антибиотики