Клафоран порошок для приг. р-ра для в/вен. и в/мыш. введ. фл. 1г

Состав

В одном флаконе содержится 1 г стерильного порошка цефотаксима, что соответствует 1,048 г цефотаксима натриевой соли.

Описание: белый или желтовато-белый порошок.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III генерации для парентерального применения. Цефотаксим действует бактерицидно. Он также устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

К препарату обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Cirtobacter diversus; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium; Haemophilus пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы, включая ampi-R; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Methi-S-Staphylococcu, включая пенициллиназообразующие и непеницилли назообразующие штаммы; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназо образующие и непенициллиназообразующие штаммы; Neisseria meningitidis; Propionibacterium; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia; Streptococcus pneumoniae, Salmonella; Seratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Shigella, Streptococcus spp.; Veillonella; Yersinia (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).

К препарату устойчивы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

У взрослых- через 5 минут после однократного в/в введения 1 г цефотаксима концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 0,5 часа и составляет от 20 до 30 мкг/мл.

Период полувыведения препарата составляет 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч при в/м введении.

Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.

Около 90% от введенной дозы выводится с мочой: 50% - в неизмененном виде и около 20% в виде метаболита дезацетилцефотаксима.

У пожилых- период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч у пациентов старше 80 лет.

У взрослых с нарушенной функцией почек- объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 часов, даже на последних стадиях почечной недостаточности.

У детей, новорожденных и преждевременно родившихся младенцевуровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.

У новорожденных и преждевременно родившихся детейуровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Показания

Цефотаксим предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату:

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции мочеполовых путей;

- септицемия, бактериемия;

- эндокардиты;

- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);

- менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

Профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефалоспоринам;

для форм, содержащих лидокаин:

повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;

внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

тяжелая сердечная недостаточность;

внутривенное введение;

дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия препарата. Однако, безопасность использования цефотаксима при беременности у человека не определялась, поэтому препарат не должен использоваться во время беременности.

Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозы

Цефотаксим вводится внутримышечно или внутривенно (в виде медленной инъекции или инфузии).

Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек:

При неосложненной гонорее разовая доза составляет 0,5-1 г и вводится в/м однократно.

При неосложненных инфекциях средней степени тяжести цефотаксим вводят в разовой дозе 1-2 г в/м или в/в, через 8-12 часов, таким образом, суточная доза колеблется от 2 г до 6 г.

При тяжелых инфекциях разовая доза составляет 2 г и вводится в/в через 6-8 часов, таким образом, суточная доза колеблется от 6 до 8 г.

В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.

Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек:

В случаях когда уровень креатинина менее 10 мл/мин используется половина разовой дозы. Интервал введения остается неизменным (см. выше). Соответственно суточная доза будет также уменьшена в два раза.

В случаях, когда клиренс креатинина невозможно измерить, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:

Для мужчин:

Сlсr (мл/мин) = Вес (кг) х ( 140 — возраст ) / 72 х креатинин (мг/%) или Сlсr (мл/мин) = Вес (кг) х ( 140- возраст) / 0,814 х креатинин (ммоль/л)

Для женщин:

Сlсr (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин

Для пациентов, находящихся на гемодиализе:1-2 г в день, в зависимости от тяжести инфекции. В день диализа цефотаксим вводится после окончания диализа.

У преждевременно родившихся детей(до 1 недели жизни) суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг и вводится в/в с интервалом 12 ч.

У преждевременно родившихся детей(1-4 недели жизни) суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг и вводится в/в с интервалом 8 ч.

У детей с массой тела до 50 кгсуточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг и вводится в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Примечание:суточная доза никогда не должна превышать 2 г. В случае тяжелых инфекций, например, при менингите, возможно увеличение суточной дозы в два раза. В/м введение с 1% лидокаином строго противопоказано детям до 2,5 лет.

Детям с массой тела более 50 кг; и болеепрепарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

С цельюпрофилактики развития инфекций перед хирургической операциейобычно вводят 1 г в/м или в/в с началом анестезии, с повторным введением через 6-12 ч после операции.

При выполнениикесарева сеченияв момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г Клафорана, затем через 6-12 ч повторно вводят 1 г цефотаксима в/м или в/в.

Способ и длительность применения:для в/м инъекции растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл — для 2 г. Для в/в инфузии 1 г или 2 г препарата растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекция раствора должна проводиться медленно в течение 3-5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.

При в/м введении содержимое флакона с цефотаксимом может быть растворено в воде для инъекций или в 1 % растворе лидокаина. В случае использования лидокаинастрого противопоказано в/в введениепрепарата.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Примечание:необходимо обеспечить асептические условия при разведении содержания флакона и приготовлении раствора (особенно, если разведенный цефотаксим вводится не сразу).

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

Анафилактические реакции:

назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза, (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам);если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено;использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит.

В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение Клафорана и назначают адекватную терапию, включающую пероральный ванкомицин или метронидазол.

Побочные эффекты

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко - анафилактический шок.Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко возможно развитие таких осложнений, как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз кожи.Желудочно-кишечные реакции: могут возникать тошнота, рвота, боли в животе, диарея.

Как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия, диарея может быть симптомом энтероколита, что в ряде случаев сопровождается появлением крови в кале. Особой формой энтероколита является псевдомембранозный колит.

Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, гамма-ГТ, ЩФ) и/или билирубина.

Реакции со стороны периферической крови: нейтропения, редко агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, единичные случаи гемолитической анемии.Реакции со стороны почек: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина), особенно при сочетанном применении с аминогликозидами, очень редко отмечены случаи интерстициального нефрита.

Реакции со стороны ЦНС: энцефалопатия (в случае введения больших доз), особенно у больных с почечной недостаточностью.Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях аритмии, вслед за болюсным введением через центральный венозный катетер (см. «Способ и длительность применения»).

Прочие: лихорадка, воспаление в месте инъекции, суперинфекция.При лечении боррелиоза: реакция Яриша — Герксхаймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.

Кроме вышеперечисленного, следует контролировать скорость введения препарата (См. «Способ, применения и дозы»), а также контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами.

У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).

При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать количество лейкоцитов и, в случае нейтропении, лечение следует прекратить.

Передозировка

Существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим. Не существует специфического антидота.

Взаимодействие

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефалоспоринов.

Как и в случае других цефалоспоринов, цефотаксим может потенцировать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием.

Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса.

Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложно-положительных результатов при использовании неспецифических реактивов.

Указания по совместимости:цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками, как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе. Это также касается аминогликозидов.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера, лактата натрия, а также: Гемакцель, Йоностерил, Макродекс 6%, Реомакродекс 12%, Тутофузин В.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить при температуре ниже +25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.