Небиволол-Тева таблетки 5 мг №28

Состав и описание

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: небиволола гидрохлорид - 5,45 мг (в пересчете на небиволол - 5.0 мг);

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 139.91 мг, крахмал кукурузный - 46.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,10 мг, кроскармеллоза натрия - 13,80 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4,60 мг, иолисорбаг 80 - 2,30 мг, магния стеарат -1.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,69 мг.

Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два вида фармакологических действия:

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов; - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом.

Распределение:

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм и выведение:

Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). T1/2 у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидроскиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроскиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола почками составляет менее 0.5% от дозы препарата принятого внутрь.

Учитывая различия в скорости метаболизма, дозу препарата всегда следует подбирать индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза.

Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести в дополнение к стандартным методам лечения больных пожилого возраста (более 70 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены); одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.

С осторожностью:

Почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; проведение десенсибилизирующей терапии; псориаз; бронхиальная астма и ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Небиволол-Тева назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).

Если лечение препаратом Небиволол-Тева необходимо, то следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 - 72 часов после родоразрешения.

Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол-Тева в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения

Применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Эссенциальная артериальная гипертензия:

Взрослым пациентам рекомендуется принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время.

Оптимальный гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небиволол-Тева можно применять в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет) применяют начальную дозу 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 5 мг. Однако, поскольку опыт применения препарата у пациентов в возрасте от 75 лет недостаточный, лечение больных этой возрастной категории нужно проводить с повышенной осторожностью и под наблюдением врача.

Больные с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано.

Хроническая сердечная недостаточность:

Начало лечения хронической сердечной недостаточности с применением небиволола требует регулярного мониторинга состояния больного.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения оптимальной поддерживающей индивидуальной дозы. Таким больным назначают в случае хронической сердечной недостаточности без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности. Больные, которым применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения небиволол-Тева. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки до 5 мг 1 раз в сутки - потом, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг небиволола. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить применение препарата (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, дозу следует снижать поэтапно, еженедельно уменьшая ее на половину.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально.

Больные с почечной недостаточностью. В случае почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке крови не менее 250 мкмоль/л) отсутствует. Поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать небиволол.

Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0.1% и менее 1%), редко (более 0.01% и менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости, AV-блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение "перемежающейся" хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм, ринит.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция

Прочие нарушения: алопеция.

Предостережения, контроль терапии

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небиволол-Тева у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол-Тева может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже по сравнению с не курящими пациентами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства I A класса). При гипогликемии - в/в раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах - диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие:

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации).

В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии.

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, т.к. существует угроза выраженного снижения АД или шока.

Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, т.к. повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие:

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.