Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 90 мг №7 – заказать в компании «Фарминторг»
Доставка1
+7(4822)646-999 ПН-ПТ: 9.00-18.30, СБ-ВС: ВЫХОДНОЙ
еще + 7
Поиск Введите название товара Введите название товара или активное вещество

Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 90 мг №7

Реальный вид товара может отличаться от представленного на сайте
Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 90 мг №7

Нестероидный противовоспалительный препарат. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций

Цена товара 504.00 руб
Количество
Купить
Препарат отпускается по рецепту

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 60 мг: действующее вещество: эторикоксиб 60,0 мг;

вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат 60,0 мг, целлюлозамикрокристаллическая 74,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;пленочная оболочка таблетки:Опадрай II Зеленый 39К11520 8,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 16,6% (вес.), триацетип 8,0% (вес.), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина(E132) 5,4% (вес.), краситель железа оксид желтый (Е172) 1,9% (вес.); воск карнаубский 0.02мг.

Дозировка 90 мг: действующее вещество: эторикоксиб 90.0 мг;

вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат 90,0 мг, целлюлозамикрокристалличсская 111,0 мг, кроскармеллоза натрия 6,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;пленочная оболочка таблетки:Опадрай II Белый 39К18305 12,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 24,0% (вес.), триацетип 8,0% (вес.); воск карнаубский 0,03 мг.

Дозировка 120 мг:действующее вещество:эторикоксиб 120,0 мг;вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат 120,0 мг, целлюлозамикрокристаллическая 148,0 мг, кроскармеллоза натрия 8,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;пленочная оболочка таблетки:Опадрай II Зеленый 39К11529 16,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 21,6% (вес.), триацетип 8,0% (вес.), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 1,6% (вес.), краситель железа оксид желтый (Е172) 0,9% (вес.); воск карнаубский 0,04 мг.

Фармакодинамика

Эторикоксибпри пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованияхэторикоксибдозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОД) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг один раз в день (с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы,эторикоксибпри применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью восемь дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксибв дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке)эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как иибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39;Р=0,722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р

Фармакокинетика

Абсорбция:

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (Сmах) составляет 3,6 мкт/мл. Время достижения максимальной концентрации(TCmax)в плазме крови- 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая AUC0-24ч-37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmахна 36% и увеличению TCmaxпа 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованияхэторикоксибприменялся независимо от приема пищи.

Распределение:

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения(Vdss ) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Выведение:

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов:

- Пожилые

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

- Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением показателяAUCна 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавшихэторикоксибв дозе 60мгчерез день, среднее значение ЛПС было таким же, как у здоровых лиц, принимавшихэторикоксибежедневно в той же дозе.Эторикоксибв дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

- Почечная недостаточность

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Дети

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).

- Беременность, период грудного вскармливания.

- Тяжелые нарушения функции печени.

- Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

- Детский возраст до 16 лет.

- Воспалительные заболевания кишечника.

- Хроническая сердечная недостаточность.

- Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст.

- Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозпая мальабсорбция.

- Подтвержденная гиперкалиемия.

- Прогрессирующие заболевания почек.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

-пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно- кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;

-пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидсмия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости;

-пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) - 30 мг один раз в день;

-пациенты с дегидратацией;

-пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые;

-пациенты с клиренсом креатинина

-пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:

- антикоагулянты (например,варфарин);

-антиагреганты (например,ацетилсалициловая кислота,клопидогрел);

- препараты, мстаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Беременность и лактация:

Беременность:

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока.

Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел "Противопоказания"). Если в период лечения наступила беременность,эторикоксибнеобходимо отменить.

Грудное вскармливание:

У лактирующих крысэторикоксибвыделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикокенба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимаютэторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел "Противопоказания").

Фертильность:

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

ПрепаратАРКОКСИА®следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Остеоартроз:

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

При состояниях, сопровождающихся острой болью, препаратАРКОКСИА®следует применять только в острый симптоматический период.

Острый подагрический артрит:

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций:

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат АРКОКСИА® следует применять только в острый период не более 3 дней.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают пополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг; суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг; суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг; суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней;суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна февышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Особые группы пациентов:

Пожилые:

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата АРКОКСИА" следует соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания").

Пациенты с нарушением функции печени:

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать доз / 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг один раз в день.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата АРКОКСИА® у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата АРКОКСИА® у данной группы пациентов ограничен. В связис отсутствием клинического опыта применения препарата АРКОКСИА® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (?10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика", а также разделы "Противопоказания" и "Особые указания").

Пациенты с нарушением функции почек:

Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина?30 мл/мин не требуется (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика"). Применение этэрикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Дети:

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет (см. раздел "Противопоказания").

Предостережения, контроль терапии

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получалиэторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях нс наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в кэмбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика").

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском развития тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития СС заболеваний при приеме селективных ингибиторов ЦОГ-2 может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартрозом (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика", а также разделы "Противопоказания", "Способ применения и дозы" и "Побочное действие").

Пациентам с известными факторами риска развития СС осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать этоэторикоксибтолько после тщательной оценки пользы и риска (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика").

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике СС заболеваний, поскольку не оказывают влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика", а также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Влияние па функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. При наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, ш значение препарата АРКОКСИА®может вызвать уменьшение образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким образом снизить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат АРКОКСИА®, наблюдались задержка жидкости, отек артериальная гипертензия. Применение всех ППВП, включаяэторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика". Следует соблюдать осторожность при назначении препарата АРКОКСИА®пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может бытьсвязано с более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить осооое внимание на контроль АД (см. раздел "Противопоказания"), которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы(ACT)(приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата АРКОКСИА®должно быть прекращено.

Общие указания

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (ом. раздел "Побочное действие"). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторнкоксиб (см. раздел "Побочное действие"). Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе.Эторикоксибдолжен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика" и раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность"),

Препарат АРКОКСИА содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактозы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Побочные эффекты

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, вклюавших 7152 участника, в том числе 4614 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и апкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше). В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принималиэторикоксибна протяжении 1 года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получалиэторикоксибв дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этомисследовании был в целом таким же, как ивобъединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в отношении СС системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получалиэторикоксибв дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика").

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получалиэторикоксибв дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксибв дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях.

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: альвеолярный остит - часто; гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта - нечасто.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения - нечасто.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствитсльности - нечасто; ангионевротический отек, анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая шок - редко.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отеки/ задержка жидкости - часто; снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела - нечасто.

Нарушения психики: тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации - нечасто; спутанность сознания, беспокойство - редко.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль - часто; нарушение вкуса, бессонница, парестезия/ гипестезия, сонливость - нечасто.

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит - нечасто.

Нарушения со стороны органа слуха: звон в ушах, вертиго - нечасто.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, аритмия - часто; фибрилляция предсердий, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда - нечасто.

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия - часто; "приливы", нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз, васкулит - нечасто.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм - часто; кашель, одышка, носовое кровотечение - нечасто.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе - очень часто; запор, метеоризм, гастрит, изжога/ гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/ дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта - часто; вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения, синдром раздраженного кишечника, панкреатит - нечасто.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности АЛТ, повышение активности ACT- часто; гепатит - редко; печеночная недостаточность, желтуха - редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: экхимоз - часто; отечность лица, зуд, сыпь, эритема, крапивница - нечасто; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фиксированная лекарственная эритема- редко.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: спазмы/ судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность - нечасто.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность - нечасто.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/ слабость, гриппоподобный синдром -часто; боль в грудной клетке - нечасто.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты -

нечасто; снижение натрия в крови - редко.

Передозировка

В клинических исследованиях прием препарата АРКОКСИА®в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150мг/день в течение 21 дня нсе вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления).

В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия.Эторикоксибне выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин).У пациентов, получающихварфарин, прием препарата АРКОКСИА®в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения препаратом АРКОКСИА®, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II.НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и другихантигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнитьо возможности возникновения таких взаимодействии у пациентов, которые принимаютэторикоксибодновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью вдальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота.В исследовании с участием здоровых добровольцевэторикоксибв дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на ангптромбоци гарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день). Препарат АРКОКСИА®можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики СС заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата АРКОКСИА®может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата АРКОКСИА®. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика", а также раздел "Особые указания").

Циклоспорин и такролимус.Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нсфротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние препаратаАРКОКСИА®надругие лекарственные препараты

Литий.НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

Meтотрексат.В двух исследованиях изучались эффекты препарата АРКОКСИА® в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделюметотрексатв дозе от 7,5 до 20 мг но поводу ревматоидного артрита. Препарат АРКОКСИА® в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат АРКОКСИА® в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. В другом исследовании концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном назначении препарата АРКОКСИА®и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы.Прием препарата АРКОКСИА® в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этииилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, увеличивает AUC0-24чдля ЭЭ на 37%. Прием препарата АРКОКСИА в дозе 120 мг с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12 часов) увеличивает равновесную AUC0-24чдля ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с препаратом АРКОКСИА®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты ратития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия(ЗГТ).Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUC0-24чнеконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-?-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось.Эторикоксибв дозе 120 мг изменял экспозицию(AUC0-24ч)данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с ионотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы коньюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикокенбом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/преднизолон.В исследованиях лекарственных взаимодействийэторикоксибне оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин.При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUC0-24чвравновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя Сmахдигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частностиSULT1E1)и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначатьэторикоксибодновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральныйсальбутамоли мнноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов.На основании результатов исследованийin vitroне ожидается, чтоэторикоксиббудет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19,2D6,2Е1 ЗА4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изоферментаCYPЗА4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов. ИзоферментCYP3A4способствует метаболизму эторикоксибаin vivo.Исследованияпvitroдают основания полагать, что изоферментыCYP2D6, CYP2C9, CYP1A2и2YP2C19также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристикиin vivoне изучались.

Кетоконазол.Кетоконазолявляется мощным ингибитором изоферментаCYP3A4.При назначении кетокоиазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличениеAUCна 43%).

Вориконазол и миконазол.Одновременное назначение сильных ингибиторов изоферментаCYP3A4(вориконазолдля приема внутрь или местномиконазол, гель для приема внутрь) и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.

Рифампицин.Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применятьэторикоксибв дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания (см. раздел "Способ применения и дозы") не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.

Антациды.Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата АРКОКСИА®.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

  • Производитель Merck Sharp & Dohme Idea, Inc.
  • Рецептурный отпуск 1
  • Форма выпуска Таблетки
  • Категория Противовоспалительные
Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 120 мг №7
Производитель: Merck Sharp & Dohme Idea, Inc. Нестероидный противовоспалительный препарат. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита,...
Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 30 мг №28
Производитель: Merck Sharp & Dohme Idea, Inc. Нестероидный противовоспалительный препарат. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита,...
Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 60 мг №14
Производитель: Merck Sharp & Dohme Idea, Inc. Нестероидный противовоспалительный препарат. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита,...
Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 60 мг №28
Производитель: Merck Sharp & Dohme Idea, Inc. Нестероидный противовоспалительный препарат. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита,...
Аркоксиа таб. покрытые пленочной обол. 90 мг №28
Производитель: Merck Sharp & Dohme Idea, Inc. Нестероидный противовоспалительный препарат. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита,...
Костарокс таб. покрытые пленочной обол. 60 мг №28
Производитель: Cadila Нестероидный противовоспалительный препарат. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита;...