Спазмолитическое средство. Показания: Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих и мочевыводящих путей; в качестве вспомогательного средства(когда лекарственная форма таблетки не может быть применена; при проведении некоторых инструментальных исследований.
- Производитель: Биохимик АО
- Действующее вещество: Дротаверин
- Код АТХ: A03AD02 Drotaverine
- Все формы: Дротаверин
Состав
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,02 г;
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метасульфит)- 0,001 г; спирт этиловый 95 % - 0,069 г; натрия сульфит безводный - 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат - 0,0001 г; бензэтония хлорид - 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат - 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат - 0,00165 г; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло- желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Упаковка 2 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5,10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.
10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.
При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Пачки и коробки помещают в групповую упаковку.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Фармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аденозинмонофосфат - зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ)- Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальцево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз циклический аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 45-60 мин.
Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалитеский барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, др.метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'- дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения препарата 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30%кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль;
- альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг), гиперчувствительность к сульфитам.
С осторожностью
Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.
Беременность и лактация
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, однако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослым внутримышечно или подкожно - по 40-240 мг в 1-3 приема в сутки;
Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик - внутривенно медленно, 40-80 мг;
Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более);
Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно.
Побочные эффекты
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Взаимодействие
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении "лежа" из-за опасности развития коллапса.
В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
- Производитель Биохимик АО
- Рецептурный отпуск 1
- Форма выпуска Раствор для инъекций
- Категория Для лечения боли и спазмов
Но-шпа таблетки 40 мг №48
Но-шпа форте таблетки 80 мг №24
Но-шпа таблетки 40 мг №24
Но-шпа р-р для в/вен. и в/мыш. введения 20 мг/мл амп. 2 мл №5
Дротаверин таблетки 40 мг №50
Дротаверин таблетки 40 мг №20