Флемоклав Солютаб таб.диспергируемые 500 мг+125 мг №20

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества: амоксициллин тригидрат (что соответствует амоксициллину основанию) - 528,8 мг; калия клавуланат (что соответствует клавулановой кислоте) - 148,9 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 327.3 мг, кросповидон - 100 мг, ванилин - 1 мг, абрикосовая отдушка - 9 мг, сахарин - 9 мг, магния стеарат - 5 мг.

Описание: таблетки продолговатой формы от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами без риски и имеющие маркировку: «424» и лого фирмы.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Флемоклав Солютаб® проявляет активность в отношении:

Аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы вышеперечисленных бактерий, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori.

Анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).

Фармакокинетика

Амоксициллин:

Абсолютная биодоступность амоксициллина достигает 94%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 часа после приема амоксициллина. После приёма однократной дозы 500/125 мг (амоксициллин/клавулановая кислота) средняя концентрация амоксициллина (после 8 часов) составляет 0,3 мг/л. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17-20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Амоксициллин метаболизируется в печени (10% от введенной дозы), большей частью выводится через почки (52 ± 15% дозы в неизмененном виде в течение 7 часов) и небольшое количество выводится с желчью. Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час (0,9-1,2 ч), у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10-30 мл/мин составляет 6 часов, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 часами. Препарат выводится при гемодиализе.

Клавулановая кислота:

Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет приблизительно 60%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови клавулановой кислоты отмечается через 1-2 часа после приема. После приема однократной дозы 0,5 г/125 мг (амоксициллина/клавулановой кислоты) средняя максимальная концентрация клавулановой кислоты достигает 0,08 мг/л через 8 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Клавуланат метаболизируется в печени (50-70%) и около 40% выводится через почки (18-38% в неизмененном виде). Общий клиренс составляет приблизительно 260 мл/мин. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час, у пациентов с клиренсом креатина 20-70 мл/мин - 2,6 часа, а при анурии - в пределах 3-4 часов. Препарат выводится при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);

- нижних дыхательных путей: хронический бронхит и его обострения, внебольничная пневмония;

- кожи и мягких тканей;

- почек и нижних мочеполовых путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или другим компонентам; гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как пенициллины и цефалоспорины; желтуха или дисфункция печени при приеме амоксициллина/клавуланата в анамнезе; детский возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом повышается риск экзантемы, поэтому амоксициллин/клавулановая кислота не должны назначаться при наличии этих заболеваний.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не было отмечено неблагоприятное влияние амоксициллина/клавуланата на плод и новорожденных при использовании его беременными женщинами. Применение во II и III триместрах беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения. В I триместре применения препарата следует избегать.

Оба компонента препарата проникают через гематоплацентарный барьер и экскретируются в грудное молоко. Возможно применение препарата в период грудного вскармливания.

В случае развития у ребенка сенсибилизации, возникновения диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Чтобы предотвратить диспепсические симптомы, Флемоклав Солютаб назначают в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 дней.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кгпрепарат назначают по 0,5 г/125 мг 3 раза/сутки. При тяжелых, рецидивирующих и хронических инфекциях эти дозы можно удваивать.

Для детей в возрасте от 3-х месяцев до 2 лет(с массой тела примерно 5-12 кг) суточная доза составляет 20-30 мг амоксициллина и 5-7,5 мг клавулановой кислоты на кг массы тела. Обычно это составляет дозу 125/31,25 мг 2 раза/сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет(с массой тела примерно 13-37 кг) суточная доза составляет 20-30 мг амоксициллина и 5-7,5 мг клавулановой кислоты на кг массы тела. Обычно это составляет дозу 125/31,25 мг 3 раза/сутки для детей в возрасте от 2 до 7 лет (масса тела около 13-25 кг) и 250/62,5 мг 3 раза/сутки для детей в возрасте от 7-12 лет (масса тела около 25-37 кг). При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать (максимальная суточная доза составляет 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на кг массы тела).

Пациенты с нарушенной функцией почек:

У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедленно. В зависимости от тяжести почечной недостаточности общая доза Флемоклава Солютаб® (выраженная в дозе амоксициллина) не должна превышать количества, представленные в таблице (см. в инструкции в упаковке).

Пациенты с нарушением функции печени:

Сочетание амоксициллина/клавулановой кислоты должно назначаться с осторожностью пациентам с поражениями печени. Функция печени должна находиться под постоянным контролем.

Предостережения, контроль терапии

При лечении пенициллинами у пациентов с гиперчувствительностью к ним могут возникать анафилактические реакции. Лечение Флемоклав Солютабом® в таких случаях должно быть немедленно прекращено и заменено другой подходящей терапией. Для лечения анафилактического шока может потребоваться срочное введение адреналина, кортикостероидов и устранение дыхательной недостаточности.

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими пенициллинами или цефалоспоринами. Как и в случае использования других пенициллинов широкого спектра действия могут возникать суперинфекции грибкового или бактериального генеза (в частности - кандидоз), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или нарушениями функции иммунной системы. В случае возникновения суперинфекции прием препарата отменяют и/или подбирают подходящую терапию.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать, исходя из тяжести состояния.

Пациентам с нарушениями функции печени комбинация амоксициллин/клавулановая кислота должна назначаться с осторожностью и под постоянным медицинским контролем. Флемоклав Солютаб® не должен применяться более чем 14 дней без оценки функции печени.

Редко отмечается увеличение протромбинового времени. Амоксициллин/клавулановая кислота должны назначаться с осторожностью пациентам, получающим антикоагуляционную терапию.

Неферментные методы определения сахара мочи, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.

Побочные эффекты

Аллергические кожные реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), в некоторых случаях появляется так называемая «сыпь пятого дня» (коревидная экзантема). Реакции зависят от дозы препарата и состояния пациента.

Реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Увеличение активности трансаминаз (ACT и АЛТ), билирубина и щелочной фосфатазы обычно отмечается у лиц мужского пола и у пожилых пациентов, особенно старше 65 лет. Для предотвращения нежелательных явлений препарат рекомендуется принимать в начале приема пищи. Риск подобных изменений увеличивается при приеме препарата более 14 дней. Указанные явления очень редко отмечаются у детей. Вышеперечисленные изменения обычно появляются во время лечения или сразу после. Иногда могут появляться через несколько недель после отмены препарата. В основном, реакции со стороны пищеварительной системы носят преходящий и незначительный характер, но иногда бывают выраженными.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Нижеприведенный список показывает в убывающем порядке возможные побочные эффекты:

Часто:

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Иммунные реакции: крапивница.

Кожа и мягкие ткани: экзантема.

Редко:

Кровь и лимфатическая система: изменения в составе крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Гепато-билиарная система: холестатическая желтуха, гепатит.

Иммунная система: ангионевротический отек, васкулит.

Система свертывания крови: удлинение протромбинового времени.

Мочевыделителъная система: интерстициальный нефрит

Единичные случаи:

Анафилактический шок, ангионевротический отек, псевдомембранозный колит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Передозировка может привести к таким желудочно-кишечным симптомам, как тошнота, рвота и диарея с возможным нарушением водного и электролитного баланса.

Лечение:

Назначают активированный уголь. Необходимо поддерживать водный и электролитный балансы. При судорогах назначают диазепам. Другие симптомы лечатся симптоматически. В случае тяжелой почечной недостаточности должен проводиться гемодиализ.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергичное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин не должен назначаться с дисульфирамом.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.