Каптоприл таблетки 25 мг №40

Состав и описание

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: каптоприл 25 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с характерным запахом.

Фармакодинамика

Конкурентный ингибитор ангиотензин-превращающего фермента – фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II.

Лекарственное средство оказывает антигипертензивное действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%.

Распределение:

Связывание с белками крови составляет 25-30%.

Выведение:

T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакокинетикав особых клинических случаях:

T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.

Показания

– Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами, например, с тиазидными диуретиками);

– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

– Ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии);

– Диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Противопоказания

Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в анамнезе); выраженные нарушения функции почек; рефрактерная гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка; беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано.

Способ применения и дозы

При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.

При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При применении каптоприла в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально.

При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.

При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

При ишемической болезни сердца лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной – 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Каптоприл можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).

При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза лекарственного составляет по 50 мг 2 раза/сут. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м^2) каптоприл назначают в суточной дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин / 1,73 м^2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, но не тиазидные диуретики.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью следует назначать каптоприл при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

При назначении каптоприла с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения каптоприлом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения лекарственного средства. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести подкожно 0,5 мл 0,1% раствора адреналина.

Во время лечения каптоприлом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.

Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков).

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина менее 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаев.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макулезно-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления.

Лечение: эффективны введение плазмозамещающих препаратов и гемодиализ.

Взаимодействие

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы при одновременном применении усиливают антигипертензивное действие каптоприла.

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие каптоприла.

На фоне одновременного применения каптоприла с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.

При одновременном применении с каптоприлом иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.

На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.

Одновременное применение солей лития и каптоприла может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может привести к гиперкалиемии.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.