Леволет Р таб. покрытые пленочной обол. 750 мг №10

Состав и описание

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат 768,7 мг, что эквивалентно 750 мг левофлоксацина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) - 76 мг, крахмал кукурузный - 75.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, кросповидон - 64 мг, гипромеллоза (15 cps) - 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102) - 90 мг, магния стеарат - 15 мг;

Оболочка: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP - 62.5%, титана диоксид (Е171) - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%) - 28 мг.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК не более 2 мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs - лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в том числе, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/ устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis бета+/бета- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе, Salmonella spp., Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК не менее 4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК не менее 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).

Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) — 1 — 2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmax) составляет 2,8 и5,2 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% принятой внутрь дозы.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

инфекции ЛОР-органов (острый синусит); инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза; осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; простатит; септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями; интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

Нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы); эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста); беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью:

При заболеваниях ЦНС, в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;

У пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга;

У пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

У пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования);

При наличии известных факторов риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; пациентов женского пола; пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

При одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT;

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, например, тяжелыми неврологическими реакциями (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

У пациентов пожилого возраста;

У пациентов после трансплантации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидиых препаратов, содержащих магний и/пли алюминий, соли железа или сукральфата.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Леволет® Р на прием таблеток Леволет® Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.

Предостережения, контроль терапии

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), дисбактериоз; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко - диарея с примесью кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко - гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко - парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко - психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях обострение имеющейся порфирии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит),

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях рабдомиолиз.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также - в редких случаях - отек лица, гортани); очень редко - внезапное снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - фотосенсибилизация.

Прочие: иногда - астения; очень редко - стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Взаимодействие

Увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Полноту всасывания снижают лекарственные средства угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.