Пирацетам капсулы 400 мг №30

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество: пирацетам – 400 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат; магния карбонат основной, легкий.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид Е 171, натрия лаурилсульфат.

Описание: капсулы твердые желатиновые, номер 0, белого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности .

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь быстрая и полная. Биодоступность - около 100 %. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г максимальная концентрация лекарственного средства Сmax– 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) - 115 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме - 1 ч, в спинномозговой жидкости - 5 ч. Прием пищи снижает Сmaxна 17 % и увеличивает ТСmax до 1,5 ч. У женщин Сmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUС) после приема 2,4 г на 30% выше, чем у мужчин. Кажущийся объем распределения (Vd) - около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы - 4-5 ч и 6-8 ч - из спинномозговой жидкости. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс - 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (ХПН) (при терминальной ХПН - до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Показания

Пирацетам показан для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома). Пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Противопоказания

- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства;

- психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства;

- хорея Гентингтона;

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

- терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

- беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь для взрослых (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью). Последнюю дозу принимают не позднее 17-00 ч (для предотвращения нарушения сна).

Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонииначинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить прием лекарственного средства, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса кретинина (КК).

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функций и почек и печени лекарственное средство назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.

Предостережения, контроль терапии

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения, перед предстоящим хирургическим вмешательством, перенесенным хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее внутримозговым кровоизлиянием, приеме антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение у детей.Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.

Применение во время беременности и в период лактации.Контролируемых исследований применения лекарственного средства во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация лекарственного срдства у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине Пирацетама.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны сердечнососудистой системы:возможна артериальная гипо- или гипертензия, у больных пожилого возраста обострение коронарной недостаточности, ухудшение течения стенокардии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:нарушения свертываемости крови.

Со стороны пищеварительной системы:гастралгия, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции:гиперчувствительность, анафилактические реакции, дерматит, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие:повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения, лихорадка.

Передозировка

Симптомы:абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение:индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25?С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.