Прожестожель гель для наружного применения 1% 80 г

Состав и описание

Состав на 100 г:

Действующее вещество: прогестерон натуральный микронизированный - 1 г;

Вспомогательные вещества: октилдодеканол - 1 г, карбомер 980 - 0.5 г, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное) - 4 г, троламин (триэтаноламин) - 0.5 г, этанол в пересчете на этанол абсолютный - 47.7 г, вода очищенная - до 100 г.

Описание: бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.

Фармакодинамика

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкостей из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой – на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия:

Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в ткани молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17 бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

Мастодиния, диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Противопоказания

Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии; опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии; индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; рак молочной железы и половых органов (как монотерапия); беременность (II и III триместры).

С осторожностью:

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность; аборт в ходу; склонность к тромбозам; острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечение из влагалища неясной этиологии; порфирия; артериальная гипертензия; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

Предостережения, контроль терапии

Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема.

Побочные эффекты

Крайне редко: болезненность молочных желез, «горячие» приливы крови, метроррагия, снижение либидо.

При повышенной чувствительности на компоненты препарата – эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Взаимодействие

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.