Ролитен таб. покрытые плен. об. 2 мг №30 – купить c доставкой до аптеки | «Фарминторг»
Доставка1
+7(4822)646-999 ПН-ПТ: 9.00-18.00, 
СБ-ВС: ВЫХОДНОЙ
еще + 7

Ролитен таб. покрытые плен. об. 2 мг №30

Реальный вид товара может отличаться от представленного на сайте
Ролитен таб. покрытые плен. об. 2 мг №30

Препарат для лечения энуреза. Показания : гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Препарат отпускается по рецепту

Состав и описание

В каждой, покрытой пленочной оболочкой таблетке содержится:

Активное вещество:толтеродина тартрат - 2 мг

Вспомогательные вещества:Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (Тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.Оболочка:Краситель опадрай белый (OY-S-58910)*, вода очищенная**.*- гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк **-испаряется в процессе производства

Описание : Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.

Фармакодинамика

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Всасывание: После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке достигается через 1-3 часа. Величина Сmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение:Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина - 113 литров.Метаболизм:Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Дальнейший метаболизм ведет к образованию 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов.У лиц с пониженным метаболизмом (лишенных CYP2D6), толтеродин не метаболизируется до активного 5-гидроксиметильного метаболита, а подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6С образованием N-дезалкилированного толтеродина. не обладающего фармакологической активностью.Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно.

Выведение:Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а Период полувыведения (Т1/2)- 2-3 часа. Т1/25-гидроксимстильного метаболита составляет 3-4 часа. После введения14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаях:Снижение клиренса и удлинение T1/2(до 10 часов) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина площади под кривой «концентрация/время» (AUC) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильногого метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит, мегаколон, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции почек , нарушение функции печени.

С осторожностью :

Обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения желудочно-кишечного тракта, нейропатия, невправимая грыжа.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами:

поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием:часто (более 10 %) -сухость во рту; не часто (1 - 10%) - нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко (менее 1 %) - задержка мочеиспускания.Со стороны пищеварительной системы:не часто (1-10 %) - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) -гастроэзофагальный рсфлюкс.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:не часто (1-10 %) - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко (менее 1%) - нарушения сознания.Прочие:не часто (1-10%) - слабость, усталость, увеличение веса, редко (менее 1%) - боли в груди, аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

Передозировка

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием.Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.Лечение:промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин: при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание: при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействие

При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться. При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако, совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия. Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел). Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности 4 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

  • Производитель Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Рецептурный отпуск 1
  • Форма выпуска Таблетки
  • Категория Влияющие на тонус мочеполовой системы