Тагиста таблетки 8мг №30

Состав и описание

действующее вещество: бетагистин;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, 24 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 54,75/109,5/164,25 мг, повидон (коллидон 25) — 9,0/18,0/27,0 мг крахмал картофельный — 20,0/40,0/60,0 мг, кислота лимонная — 2,0/4,0/6,0 мг, кремния диоксид коллоидным (аэросил), — 3,0/6,0/9,0 мг, тальк — 2,8/5,6/8,4 мг, магния стеарат — 0,45/0,9/1,35 мг.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично.Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическими систему:

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2 рецепторов гистамина.Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге:

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудахstria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха.Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации:

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации.Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3 рецепторов.У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание:

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение:

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм:

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод:

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность:

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

- головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

- снижением слуха (тугоухостью)

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- феохромоцитома;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

- беременность и период лактации (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в т. ч. в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие.Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились.Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 24 - 48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки по 8 мг - 1-2 таблетки 3 раза в сутки

Таблетки по 16 мг - 0,5 -1 таблетка 3 раза в сутки

Таблетки по 24 мг 1 таблетка 2 раза в сутки:

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста:

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

почечная недостаточность:

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

печеночная недостаточность:

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети:

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Тагиста его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Предостережения, контроль терапии

Особенности применения:

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами:

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения.Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы:

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм).Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг.

Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

лечение передозировки:

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Взаимодействие

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились.Учитывая данные исследованияin vitroне ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условияхin vitro,свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином).Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Условия и сроки хранения

3 года.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту