Гистамина препарат. Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
- Производитель: Хемофарм ООО (Россия)
- Действующее вещество: Бетагистин
- Код АТХ: N07CA01 Betahistine
- Все формы: Тагиста
Состав и описание
действующее вещество: бетагистин;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, 24 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 54,75/109,5/164,25 мг, повидон (коллидон 25) — 9,0/18,0/27,0 мг крахмал картофельный — 20,0/40,0/60,0 мг, кислота лимонная — 2,0/4,0/6,0 мг, кремния диоксид коллоидным (аэросил), — 3,0/6,0/9,0 мг, тальк — 2,8/5,6/8,4 мг, магния стеарат — 0,45/0,9/1,35 мг.
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично.Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическими систему:
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2 рецепторов гистамина.Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге:
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудахstria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха.Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации:
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации.Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3 рецепторов.У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание:
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение:
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм:
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод:
2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность:
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.
Показания
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью)
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- феохромоцитома;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
- беременность и период лактации (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в т. ч. в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие.Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились.Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способ применения и дозы
Суточная доза для взрослых составляет 24 - 48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг - 1-2 таблетки 3 раза в сутки
Таблетки по 16 мг - 0,5 -1 таблетка 3 раза в сутки
Таблетки по 24 мг 1 таблетка 2 раза в сутки:
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста:
Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.
почечная недостаточность:
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
печеночная недостаточность:
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети:
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Тагиста его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).
Предостережения, контроль терапии
Особенности применения:
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами:
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения.Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.
Со стороны иммунной системы:
Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм).Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг.
Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
лечение передозировки:
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.
Взаимодействие
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились.Учитывая данные исследованияin vitroне ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условияхin vitro,свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином).Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Условия и сроки хранения
3 года.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
- Производитель Хемофарм ООО (Россия)
- Рецептурный отпуск 1
- Форма выпуска Таблетки
- Категория От головокружения